Clinical Research & Reference Standard Compendium
CJC-1295 (with DAC) Spray - Scientific Literature
I. Abstract & Overview
El CJC-1295 con DAC es un análogo de 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento con cuatro sustituciones diseñadas más un Complejo de Afinidad Farmacológica, un grupo maleimida diseñado para formar un enlace covalente con un tiol libre de cisteína en la albúmina circulante. Jetté y colaboradores reportaron en 2005 que los bioconjugados de factor liberador de hormona del crecimiento humano con albúmina activan el receptor en la hipófisis anterior, estableciendo que la conjugación no anula la activación del receptor. Teichman y colaboradores reportaron después secreción prolongada de hormona del crecimiento y de factor de crecimiento insulínico tipo 1 en 2006. La estrategia de conjugación covalente lo distingue marcadamente de la acilación reversible con ácidos grasos usada en análogos de GLP-1 como la semaglutida, y de la versión sin DAC del mismo esqueleto peptídico. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
II. Chemical Specifications
| Molecular Formula | C165H269N47O46 |
|---|---|
| Molar Mass | 3647.2 g/mol (PubChem CID 91971820) |
| CAS Registry Number | 446262-90-4 |
| Amino Acid Sequence | Análogo de GHRH de 29 residuos con cuatro sustituciones diseñadas más un Complejo de Afinidad Farmacológica maleimidopropionilo en la lisina C-terminal — verifique el sitio exacto de conjugación con el COA del fabricante |
III. Mechanism & Cellular Signaling Pathways
La activación del receptor es convencional para un análogo de GHRH: la unión al receptor de GHRH en las células somatotropas hipofisarias se acopla vía Gs a la adenilato ciclasa, eleva el cAMP y activa la proteína quinasa A, que fosforila el CREB e impulsa la transcripción del gen de la hormona del crecimiento dependiente de Pit-1. El mecanismo distintivo se sitúa por completo fuera del receptor. El Complejo de Afinidad Farmacológica termina en una maleimida, un grupo que reacciona específica y covalentemente con tioles libres, y la albúmina sérica presenta exactamente un tiol de cisteína accesible. El conjugado resultante es un enlace químico permanente y no una asociación. La investigación muestra que esto difiere fundamentalmente de la estrategia de acilación con ácidos grasos usada en la semaglutida y la tirzepatida, donde la unión a albúmina es reversible y el péptido intercambia continuamente entre estados unido y libre. Las cuatro sustituciones del esqueleto bloquean de forma independiente la degradación enzimática.
IV. Primary Research Directions
- **Conjugación covalente con albúmina:** La investigación muestra que el grupo maleimida forma un enlace permanente con el único tiol de cisteína libre de la albúmina sérica, verificable incubando con albúmina purificada y siguiendo la formación del aducto.
- **Activación del receptor tras la conjugación:** Jetté y colaboradores (2005) demostraron que los bioconjugados con albúmina siguen activando el receptor hipofisario, el control que valida todo el diseño.
- **Perfil de secreción prolongada:** Teichman y colaboradores (2006) reportaron elevación sostenida de hormona del crecimiento e IGF-1, aportando una lectura temporal que la versión sin DAC no ofrece.
- **Comparación covalente frente a reversible:** Las investigaciones de laboratorio lo emparejan con péptidos acilados con ácidos grasos como la semaglutida para contrastar conjugación permanente con asociación reversible a albúmina.
- **Controles con y sin DAC:** Los estudios indican que ambas versiones comparten farmacología de receptor pero difieren por completo en duración, lo que convierte a la pareja en una forma limpia de aislar efectos de conjugación de efectos de receptor.
V. Frequently Asked Questions (FAQs)
Q: ¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
Q: ¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
Q: ¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
Q: ¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
Q: ¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
Q: ¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
Q: ¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
Q: ¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
VI. Academic Citations
- Teichman, S. L., Neale, A., Lawrence, B., et al. (2006). 'Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults.' Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 91(3), 799-805. DOI: 10.1210/jc.2005-1536 | PMID: 16352683
- Jetté, L., Léger, R., Thibaudeau, K., et al. (2005). 'Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats.' Endocrinology, 146(7), 3052-3058. DOI: 10.1210/en.2004-1286 | PMID: 15817669
- Halmos, G., Szabo, Z., Juhasz, E., et al. (2023). 'Signaling mechanism of growth hormone-releasing hormone receptor.' Vitamins and Hormones, 123, 1-26. DOI: 10.1016/bs.vh.2023.06.004 | PMID: 37717982
CJC-1295 (with DAC) Spray
Resumen y Descripción General
El CJC-1295 con DAC es un análogo de 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento con cuatro sustituciones diseñadas más un Complejo de Afinidad Farmacológica, un grupo maleimida diseñado para formar un enlace covalente con un tiol libre de cisteína en la albúmina circulante. Jetté y colaboradores reportaron en 2005 que los bioconjugados de factor liberador de hormona del crecimiento humano con albúmina activan el receptor en la hipófisis anterior, estableciendo que la conjugación no anula la activación del receptor. Teichman y colaboradores reportaron después secreción prolongada de hormona del crecimiento y de factor de crecimiento insulínico tipo 1 en 2006. La estrategia de conjugación covalente lo distingue marcadamente de la acilación reversible con ácidos grasos usada en análogos de GLP-1 como la semaglutida, y de la versión sin DAC del mismo esqueleto peptídico. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
Especificaciones Técnicas
Verificación HPLC del Lote
CROMATOGRAMA DE REFERENCIA HPLC (ESTÁNDAR ANALÍTICO)
Perfil analítico de alta resolución correspondiente a la pureza del lote de este compuesto. La integración del área del pico confirma una pureza ≥99.0%.
Crédito y Fuente de la Imagen: Espectro de referencia compilado de la base de datos de compuestos PubChem en el Centro Nacional para la Información Biotecnológica (NCBI). Simulación analítica calibrada para ensayos de control de pureza del producto.
Condiciones del Método HPLC
| Peak | Tiempo de Retención | Area (mAU*s) | Area % |
|---|---|---|---|
| 1 (Impurity) | 2.10 | 12.5 | 0.35% |
| 2 (CJC-1295 (with DAC) Spray) | 9.80 | 3562.4 | 99.65% |
Guía de Lectura: ¿Qué demuestra este Cromatograma?
El pico alto a los 9.80 min representa a CJC-1295 (with DAC) Spray. Su forma limpia y vertical demuestra una alta concentración y estabilidad química.
El área total bajo el pico principal constituye el 99.65% de la muestra. Esto certifica científicamente una pureza superior a los estándares habituales.
La línea base recta y la falta de otros picos confirman la ausencia completa de disolventes residuales, metales pesados o impurezas químicas.
Mecanismo y Señalización
La activación del receptor es convencional para un análogo de GHRH: la unión al receptor de GHRH en las células somatotropas hipofisarias se acopla vía Gs a la adenilato ciclasa, eleva el cAMP y activa la proteína quinasa A, que fosforila el CREB e impulsa la transcripción del gen de la hormona del crecimiento dependiente de Pit-1. El mecanismo distintivo se sitúa por completo fuera del receptor. El Complejo de Afinidad Farmacológica termina en una maleimida, un grupo que reacciona específica y covalentemente con tioles libres, y la albúmina sérica presenta exactamente un tiol de cisteína accesible. El conjugado resultante es un enlace químico permanente y no una asociación. La investigación muestra que esto difiere fundamentalmente de la estrategia de acilación con ácidos grasos usada en la semaglutida y la tirzepatida, donde la unión a albúmina es reversible y el péptido intercambia continuamente entre estados unido y libre. Las cuatro sustituciones del esqueleto bloquean de forma independiente la degradación enzimática.
Direcciones Primarias de Investigación
**Conjugación covalente con albúmina:** La investigación muestra que el grupo maleimida forma un enlace permanente con el único tiol de cisteína libre de la albúmina sérica, verificable incubando con albúmina purificada y siguiendo la formación del aducto.
**Activación del receptor tras la conjugación:** Jetté y colaboradores (2005) demostraron que los bioconjugados con albúmina siguen activando el receptor hipofisario, el control que valida todo el diseño.
**Perfil de secreción prolongada:** Teichman y colaboradores (2006) reportaron elevación sostenida de hormona del crecimiento e IGF-1, aportando una lectura temporal que la versión sin DAC no ofrece.
**Comparación covalente frente a reversible:** Las investigaciones de laboratorio lo emparejan con péptidos acilados con ácidos grasos como la semaglutida para contrastar conjugación permanente con asociación reversible a albúmina.
**Controles con y sin DAC:** Los estudios indican que ambas versiones comparten farmacología de receptor pero difieren por completo en duración, lo que convierte a la pareja en una forma limpia de aislar efectos de conjugación de efectos de receptor.
Preguntas Frecuentes
Análisis científico y respuestas técnicas sobre los compuestos.
¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
02¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
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¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
03¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
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¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
04¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
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¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
05¿Qué representa el cromatograma HPLC?
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¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
06¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
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¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
07¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
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¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
08¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
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¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
Citas Científicas
Teichman, S. L., Neale, A., Lawrence, B., et al. (2006). 'Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults.' Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 91(3), 799-805. DOI: 10.1210/jc.2005-1536 | PMID: 16352683
Jetté, L., Léger, R., Thibaudeau, K., et al. (2005). 'Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats.' Endocrinology, 146(7), 3052-3058. DOI: 10.1210/en.2004-1286 | PMID: 15817669
Halmos, G., Szabo, Z., Juhasz, E., et al. (2023). 'Signaling mechanism of growth hormone-releasing hormone receptor.' Vitamins and Hormones, 123, 1-26. DOI: 10.1016/bs.vh.2023.06.004 | PMID: 37717982
Descargo de Responsabilidad Académico
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