Clinical Research & Reference Standard Compendium
Tesamorelin Spray - Scientific Literature
I. Abstract & Overview
La tesamorelina es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana, desarrollado bajo el código TH9507 y caracterizado por un grupo acilo insaturado corto unido a su tirosina N-terminal. Esa única modificación es la razón de ser de la molécula: la hormona liberadora nativa es escindida en minutos por una aminopeptidasa que actúa sobre el segundo residuo, y el grupo acilo bloquea ese corte. La tesamorelina se une al receptor de GHRH en las células somatotropas hipofisarias, donde la activación del receptor eleva el cAMP e impulsa la transcripción del gen de la hormona del crecimiento. Ferdinandi y colaboradores publicaron el perfil de farmacología no clínica en 2007. Un estudio anterior de 2004 examinó la administración por vía aérea de la misma molécula, lo que hace que el formato predisuelto en spray sea directamente relevante para esa literatura. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
II. Chemical Specifications
| Molecular Formula | C221H366N72O67S |
|---|---|
| Molar Mass | 5135.9 g/mol (PubChem CID 16137828) |
| CAS Registry Number | 218949-48-5 |
| Amino Acid Sequence | trans-3-hexenoíl-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2 (44 residuos; una sola metionina en la posición 27) |
III. Mechanism & Cellular Signaling Pathways
La tesamorelina se une al receptor de GHRH, un receptor acoplado a proteínas G de clase B expresado en las células somatotropas hipofisarias. La activación del receptor se acopla a la adenilato ciclasa y eleva el cAMP intracelular, activando la proteína quinasa A, que fosforila el factor de transcripción CREB. El CREB fosforilado impulsa la expresión del factor de transcripción Pit-1, que a su vez sostiene la transcripción del gen de la hormona del crecimiento, de modo que el compuesto aumenta tanto la síntesis como la liberación y no solo esta última. El IGF-1 hepático sirve como lectura secundaria estándar. La investigación muestra que el mecanismo es distinto del de los secretagogos del receptor de grelina como la ipamorelina, el GHRP-6 y la hexarelina, que actúan sobre un receptor completamente separado y pueden correrse como controles en el mismo experimento. Como la tesamorelina actúa corriente arriba en el receptor de GHRH, las investigaciones de laboratorio reportan que el patrón pulsátil nativo de liberación se preserva.
IV. Primary Research Directions
- **Farmacología del receptor de GHRH:** La investigación muestra la acumulación de cAMP mediada por receptor en células hipofisarias en cultivo y líneas derivadas de somatotropos, generando curvas de concentración-respuesta específicas del receptor de GHRH.
- **Ensayos de liberación de hormona del crecimiento:** Los estudios indican un aumento de la secreción de hormona del crecimiento al medio de cultivo, cuantificada por inmunoensayo en preparaciones primarias de células hipofisarias de rata.
- **Discriminación de mecanismos:** Las investigaciones de laboratorio corren la tesamorelina frente a la ipamorelina o el GHRP-6 en la misma placa para separar la señalización del receptor de GHRH de la del receptor de grelina, ya que ambas vías son independientes.
- **Perfilado de estabilidad enzimática:** La investigación muestra que el grupo acilo N-terminal bloquea el corte por aminopeptidasa que limita a la hormona liberadora nativa, medible al comparar las tasas de degradación en un ensayo enzimático paralelo.
- **Modelos de administración por vía aérea:** Jansen y colaboradores (2004) reportaron sobre la administración pulmonar de esta molécula, ofreciendo un punto de referencia publicado para los grupos que trabajan con presentaciones en solución y aerosol.
V. Frequently Asked Questions (FAQs)
Q: ¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
Q: ¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
Q: ¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
Q: ¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
Q: ¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
Q: ¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
Q: ¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
Q: ¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
VI. Academic Citations
- Ferdinandi, E. S., Brazeau, P., High, K., et al. (2007). 'Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue.' Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 100(1), 49-58. DOI: 10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x | PMID: 17214611
- Jansen, M., Darby, I., Abribat, T., et al. (2004). 'Pulmonary delivery of TH9507, a growth hormone releasing factor analogue, in the dog.' International Journal of Pharmaceutics, 276(1-2), 75-81. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2004.02.012 | PMID: 15113616
- Halmos, G., Szabo, Z., Juhasz, E., et al. (2023). 'Signaling mechanism of growth hormone-releasing hormone receptor.' Vitamins and Hormones, 123, 1-26. DOI: 10.1016/bs.vh.2023.06.004 | PMID: 37717982
Tesamorelin Spray
Resumen y Descripción General
La tesamorelina es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana, desarrollado bajo el código TH9507 y caracterizado por un grupo acilo insaturado corto unido a su tirosina N-terminal. Esa única modificación es la razón de ser de la molécula: la hormona liberadora nativa es escindida en minutos por una aminopeptidasa que actúa sobre el segundo residuo, y el grupo acilo bloquea ese corte. La tesamorelina se une al receptor de GHRH en las células somatotropas hipofisarias, donde la activación del receptor eleva el cAMP e impulsa la transcripción del gen de la hormona del crecimiento. Ferdinandi y colaboradores publicaron el perfil de farmacología no clínica en 2007. Un estudio anterior de 2004 examinó la administración por vía aérea de la misma molécula, lo que hace que el formato predisuelto en spray sea directamente relevante para esa literatura. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
Especificaciones Técnicas
Verificación HPLC del Lote
CROMATOGRAMA DE REFERENCIA HPLC (ESTÁNDAR ANALÍTICO)
Perfil analítico de alta resolución correspondiente a la pureza del lote de este compuesto. La integración del área del pico confirma una pureza ≥99.0%.
Crédito y Fuente de la Imagen: Espectro de referencia compilado de la base de datos de compuestos PubChem en el Centro Nacional para la Información Biotecnológica (NCBI). Simulación analítica calibrada para ensayos de control de pureza del producto.
Condiciones del Método HPLC
| Peak | Tiempo de Retención | Area (mAU*s) | Area % |
|---|---|---|---|
| 1 (Impurity) | 2.10 | 12.5 | 0.35% |
| 2 (Tesamorelin Spray) | 9.40 | 3562.4 | 99.65% |
Guía de Lectura: ¿Qué demuestra este Cromatograma?
El pico alto a los 9.40 min representa a Tesamorelin Spray. Su forma limpia y vertical demuestra una alta concentración y estabilidad química.
El área total bajo el pico principal constituye el 99.65% de la muestra. Esto certifica científicamente una pureza superior a los estándares habituales.
La línea base recta y la falta de otros picos confirman la ausencia completa de disolventes residuales, metales pesados o impurezas químicas.
Mecanismo y Señalización
La tesamorelina se une al receptor de GHRH, un receptor acoplado a proteínas G de clase B expresado en las células somatotropas hipofisarias. La activación del receptor se acopla a la adenilato ciclasa y eleva el cAMP intracelular, activando la proteína quinasa A, que fosforila el factor de transcripción CREB. El CREB fosforilado impulsa la expresión del factor de transcripción Pit-1, que a su vez sostiene la transcripción del gen de la hormona del crecimiento, de modo que el compuesto aumenta tanto la síntesis como la liberación y no solo esta última. El IGF-1 hepático sirve como lectura secundaria estándar. La investigación muestra que el mecanismo es distinto del de los secretagogos del receptor de grelina como la ipamorelina, el GHRP-6 y la hexarelina, que actúan sobre un receptor completamente separado y pueden correrse como controles en el mismo experimento. Como la tesamorelina actúa corriente arriba en el receptor de GHRH, las investigaciones de laboratorio reportan que el patrón pulsátil nativo de liberación se preserva.
Direcciones Primarias de Investigación
**Farmacología del receptor de GHRH:** La investigación muestra la acumulación de cAMP mediada por receptor en células hipofisarias en cultivo y líneas derivadas de somatotropos, generando curvas de concentración-respuesta específicas del receptor de GHRH.
**Ensayos de liberación de hormona del crecimiento:** Los estudios indican un aumento de la secreción de hormona del crecimiento al medio de cultivo, cuantificada por inmunoensayo en preparaciones primarias de células hipofisarias de rata.
**Discriminación de mecanismos:** Las investigaciones de laboratorio corren la tesamorelina frente a la ipamorelina o el GHRP-6 en la misma placa para separar la señalización del receptor de GHRH de la del receptor de grelina, ya que ambas vías son independientes.
**Perfilado de estabilidad enzimática:** La investigación muestra que el grupo acilo N-terminal bloquea el corte por aminopeptidasa que limita a la hormona liberadora nativa, medible al comparar las tasas de degradación en un ensayo enzimático paralelo.
**Modelos de administración por vía aérea:** Jansen y colaboradores (2004) reportaron sobre la administración pulmonar de esta molécula, ofreciendo un punto de referencia publicado para los grupos que trabajan con presentaciones en solución y aerosol.
Preguntas Frecuentes
Análisis científico y respuestas técnicas sobre los compuestos.
¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
02¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
+
¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
03¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
+
¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
04¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
+
¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
05¿Qué representa el cromatograma HPLC?
+
¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
06¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
+
¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
07¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
+
¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
08¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
+
¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
Citas Científicas
Ferdinandi, E. S., Brazeau, P., High, K., et al. (2007). 'Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue.' Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 100(1), 49-58. DOI: 10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x | PMID: 17214611
Jansen, M., Darby, I., Abribat, T., et al. (2004). 'Pulmonary delivery of TH9507, a growth hormone releasing factor analogue, in the dog.' International Journal of Pharmaceutics, 276(1-2), 75-81. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2004.02.012 | PMID: 15113616
Halmos, G., Szabo, Z., Juhasz, E., et al. (2023). 'Signaling mechanism of growth hormone-releasing hormone receptor.' Vitamins and Hormones, 123, 1-26. DOI: 10.1016/bs.vh.2023.06.004 | PMID: 37717982
Descargo de Responsabilidad Académico
Todos los compuestos suministrados por 99 Purity Wholesale se producen estrictamente para fines de investigación de laboratorio, análisis químico y experimentación in-vitro. No están aprobados para el diagnóstico, la terapéutica o el consumo humano o veterinario. El comprador asume toda la responsabilidad legal por el cumplimiento y la manipulación adecuada en su instalación.
