Clinical Research & Reference Standard Compendium
Kisspeptin Spray - Scientific Literature
I. Abstract & Overview
La kisspeptina-10 es el decapéptido C-terminal del precursor mayor de kisspeptina y el fragmento mínimo que activa plenamente KISS1R, un receptor acoplado a proteínas G catalogado originalmente como huérfano. Kotani y colaboradores reportaron en 2001 que las kisspeptinas son los ligandos naturales de ese receptor, resolviendo su condición de huérfano. Dos grupos independientes establecieron después lo que estaba en juego fisiológicamente: de Roux y colaboradores y Seminara y colaboradores mostraron en 2003 que la pérdida de función del receptor impide el inicio normal de la pubertad, situando la señalización por kisspeptina en la cúspide del eje reproductivo. El péptido pertenece a la familia RF-amida y su amida C-terminal es necesaria para la activación del receptor. Como actúa corriente arriba de la hormona liberadora de gonadotropinas, distingue la señalización hipotalámica de la hipofisaria. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
II. Chemical Specifications
| Molecular Formula | C63H83N17O14 |
|---|---|
| Molar Mass | 1302.4 g/mol (PubChem CID 25240297) |
| CAS Registry Number | 374675-21-5 |
| Amino Acid Sequence | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (10 residuos, amida C-terminal necesaria para la actividad; familia RF-amida) |
III. Mechanism & Cellular Signaling Pathways
La kisspeptina-10 se une a KISS1R en neuronas hipotalámicas y señaliza vía Gq y no Gs, lo que distingue su comportamiento en ensayos del de la mayoría de los péptidos de este catálogo. La activación del receptor estimula la fosfolipasa C, que escinde fosfoinosítidos de membrana en inositol trifosfato y diacilglicerol. El inositol trifosfato libera calcio de los depósitos intracelulares mientras el diacilglicerol activa la proteína quinasa C, y el efecto combinado despolariza la neurona y desencadena la liberación de hormona liberadora de gonadotropinas. Esa hormona impulsa entonces la producción hipofisaria de gonadotropinas, de modo que la kisspeptina se sitúa un nivel jerárquico por encima del eje reproductivo clásico y no dentro de él. La investigación muestra que la amida C-terminal característica de la familia RF-amida es necesaria para activar el receptor, y los estudios indican que el decapéptido conserva toda la actividad de la secuencia madre más larga.
IV. Primary Research Directions
- **Ensayos de movilización de calcio:** La investigación muestra señalización acoplada a Gq en células que expresan de forma estable KISS1R, medida por flujo de calcio intracelular y no por la lectura de cAMP que requieren la mayoría de los péptidos del catálogo.
- **Modelos de explante hipotalámico:** Los estudios indican la liberación de hormona liberadora de gonadotropinas al medio desde preparaciones de explante y rebanada hipotalámica tras la activación del receptor.
- **Localización del defecto en el eje:** Las investigaciones de laboratorio comparan un desafío con kisspeptina frente a uno directo con GnRH, el diseño que separa un defecto hipotalámico de uno hipofisario.
- **Referencia de desorfanización del receptor:** Kotani y colaboradores (2001) identificaron las kisspeptinas como los ligandos naturales del receptor previamente huérfano, lo que convierte a este en el agonista de referencia de la diana.
- **Genética del inicio puberal:** de Roux y Seminara y colaboradores (2003) reportaron de forma independiente que la pérdida de función del receptor impide la pubertad normal, aportando el marco genético para interpretar los estudios de señalización.
V. Frequently Asked Questions (FAQs)
Q: ¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
Q: ¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
Q: ¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
Q: ¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
Q: ¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
Q: ¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
Q: ¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
Q: ¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
VI. Academic Citations
- Kotani, M., Detheux, M., Vandenbogaerde, A., et al. (2001). 'The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54.' Journal of Biological Chemistry, 276(37), 34631-34636. DOI: 10.1074/jbc.M104847200 | PMID: 11457843
- de Roux, N., Genin, E., Carel, J. C., et al. (2003). 'Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54.' PNAS, 100(19), 10972-10976. DOI: 10.1073/pnas.1834399100 | PMID: 12944565
- Seminara, S. B., Messager, S., Chatzidaki, E. E., et al. (2003). 'The GPR54 gene as a regulator of puberty.' New England Journal of Medicine, 349(17), 1614-1627. DOI: 10.1056/NEJMoa035322 | PMID: 14573733
Kisspeptin Spray
Resumen y Descripción General
La kisspeptina-10 es el decapéptido C-terminal del precursor mayor de kisspeptina y el fragmento mínimo que activa plenamente KISS1R, un receptor acoplado a proteínas G catalogado originalmente como huérfano. Kotani y colaboradores reportaron en 2001 que las kisspeptinas son los ligandos naturales de ese receptor, resolviendo su condición de huérfano. Dos grupos independientes establecieron después lo que estaba en juego fisiológicamente: de Roux y colaboradores y Seminara y colaboradores mostraron en 2003 que la pérdida de función del receptor impide el inicio normal de la pubertad, situando la señalización por kisspeptina en la cúspide del eje reproductivo. El péptido pertenece a la familia RF-amida y su amida C-terminal es necesaria para la activación del receptor. Como actúa corriente arriba de la hormona liberadora de gonadotropinas, distingue la señalización hipotalámica de la hipofisaria. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
Especificaciones Técnicas
Verificación HPLC del Lote
CROMATOGRAMA DE REFERENCIA HPLC (ESTÁNDAR ANALÍTICO)
Perfil analítico de alta resolución correspondiente a la pureza del lote de este compuesto. La integración del área del pico confirma una pureza ≥99.0%.
Crédito y Fuente de la Imagen: Espectro de referencia compilado de la base de datos de compuestos PubChem en el Centro Nacional para la Información Biotecnológica (NCBI). Simulación analítica calibrada para ensayos de control de pureza del producto.
Condiciones del Método HPLC
| Peak | Tiempo de Retención | Area (mAU*s) | Area % |
|---|---|---|---|
| 1 (Impurity) | 2.10 | 12.5 | 0.35% |
| 2 (Kisspeptin Spray) | 6.90 | 3562.4 | 99.65% |
Guía de Lectura: ¿Qué demuestra este Cromatograma?
El pico alto a los 6.90 min representa a Kisspeptin Spray. Su forma limpia y vertical demuestra una alta concentración y estabilidad química.
El área total bajo el pico principal constituye el 99.65% de la muestra. Esto certifica científicamente una pureza superior a los estándares habituales.
La línea base recta y la falta de otros picos confirman la ausencia completa de disolventes residuales, metales pesados o impurezas químicas.
Mecanismo y Señalización
La kisspeptina-10 se une a KISS1R en neuronas hipotalámicas y señaliza vía Gq y no Gs, lo que distingue su comportamiento en ensayos del de la mayoría de los péptidos de este catálogo. La activación del receptor estimula la fosfolipasa C, que escinde fosfoinosítidos de membrana en inositol trifosfato y diacilglicerol. El inositol trifosfato libera calcio de los depósitos intracelulares mientras el diacilglicerol activa la proteína quinasa C, y el efecto combinado despolariza la neurona y desencadena la liberación de hormona liberadora de gonadotropinas. Esa hormona impulsa entonces la producción hipofisaria de gonadotropinas, de modo que la kisspeptina se sitúa un nivel jerárquico por encima del eje reproductivo clásico y no dentro de él. La investigación muestra que la amida C-terminal característica de la familia RF-amida es necesaria para activar el receptor, y los estudios indican que el decapéptido conserva toda la actividad de la secuencia madre más larga.
Direcciones Primarias de Investigación
**Ensayos de movilización de calcio:** La investigación muestra señalización acoplada a Gq en células que expresan de forma estable KISS1R, medida por flujo de calcio intracelular y no por la lectura de cAMP que requieren la mayoría de los péptidos del catálogo.
**Modelos de explante hipotalámico:** Los estudios indican la liberación de hormona liberadora de gonadotropinas al medio desde preparaciones de explante y rebanada hipotalámica tras la activación del receptor.
**Localización del defecto en el eje:** Las investigaciones de laboratorio comparan un desafío con kisspeptina frente a uno directo con GnRH, el diseño que separa un defecto hipotalámico de uno hipofisario.
**Referencia de desorfanización del receptor:** Kotani y colaboradores (2001) identificaron las kisspeptinas como los ligandos naturales del receptor previamente huérfano, lo que convierte a este en el agonista de referencia de la diana.
**Genética del inicio puberal:** de Roux y Seminara y colaboradores (2003) reportaron de forma independiente que la pérdida de función del receptor impide la pubertad normal, aportando el marco genético para interpretar los estudios de señalización.
Preguntas Frecuentes
Análisis científico y respuestas técnicas sobre los compuestos.
¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
02¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
+
¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
03¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
+
¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
04¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
+
¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
05¿Qué representa el cromatograma HPLC?
+
¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
06¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
+
¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
07¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
+
¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
08¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
+
¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
Citas Científicas
Kotani, M., Detheux, M., Vandenbogaerde, A., et al. (2001). 'The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54.' Journal of Biological Chemistry, 276(37), 34631-34636. DOI: 10.1074/jbc.M104847200 | PMID: 11457843
de Roux, N., Genin, E., Carel, J. C., et al. (2003). 'Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54.' PNAS, 100(19), 10972-10976. DOI: 10.1073/pnas.1834399100 | PMID: 12944565
Seminara, S. B., Messager, S., Chatzidaki, E. E., et al. (2003). 'The GPR54 gene as a regulator of puberty.' New England Journal of Medicine, 349(17), 1614-1627. DOI: 10.1056/NEJMoa035322 | PMID: 14573733
Descargo de Responsabilidad Académico
Todos los compuestos suministrados por 99 Purity Wholesale se producen estrictamente para fines de investigación de laboratorio, análisis químico y experimentación in-vitro. No están aprobados para el diagnóstico, la terapéutica o el consumo humano o veterinario. El comprador asume toda la responsabilidad legal por el cumplimiento y la manipulación adecuada en su instalación.
