Clinical Research & Reference Standard Compendium
Melanotan-1 Spray - Scientific Literature
I. Abstract & Overview
El Melanotan-1, catalogado como afamelanotida, es un análogo sintético de 13 residuos de la hormona estimulante de melanocitos alfa que actúa como agonista selectivo del receptor de melanocortina-1. Sawyer y colaboradores reportaron la molécula en 1980 bajo el nombre descriptivo 4-norleucina, 7-D-fenilalanina-hormona estimulante de melanocitos alfa, documentando lo que denominaron actividad biológica ultraprolongada respecto a la hormona nativa. Dos sustituciones explican ese comportamiento: la norleucina reemplaza a la metionina sensible a oxidación en la posición cuatro, y una fenilalanina en configuración D en la posición siete resiste la escisión enzimática y restringe al péptido en su conformación bioactiva. Hruby y colaboradores publicaron trabajo complementario de estructura-función el mismo año, y Wilkes y colaboradores ampliaron el análisis en 1984. El compuesto es marcadamente más selectivo que el análogo cíclico posterior Melanotan-2. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
II. Chemical Specifications
| Molecular Formula | C78H111N21O19 |
|---|---|
| Molar Mass | 1646.8 g/mol (PubChem CID 16197727, afamelanotide) |
| CAS Registry Number | 75921-69-6 |
| Amino Acid Sequence | Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 (13 residuos; norleucina en posición 4, D-fenilalanina en posición 7, amida C-terminal) |
III. Mechanism & Cellular Signaling Pathways
El Melanotan-1 se une al receptor de melanocortina-1, un receptor acoplado a proteínas G expresado en los melanocitos, con marcada selectividad frente a los demás subtipos. La activación del receptor se acopla a la adenilato ciclasa, eleva el cAMP y activa la proteína quinasa A. Esta fosforila el factor de transcripción CREB, que impulsa la expresión del factor de transcripción asociado a microftalmía, el regulador maestro del programa génico del melanocito. Ese factor controla a su vez la transcripción de la tirosinasa, la enzima limitante que convierte la tirosina en eumelanina. La investigación muestra que las dos sustituciones de ingeniería determinan la farmacología: la norleucina elimina una vulnerabilidad de oxidación mientras que la D-fenilalanina bloquea la proteólisis y estabiliza la conformación activa. Esta selectividad es el contraste más nítido con el Melanotan-2, un análogo de lactama cíclica cuya actividad se extiende también a los receptores de melanocortina-3 y melanocortina-4.
IV. Primary Research Directions
- **Selectividad por el receptor de melanocortina-1:** La investigación muestra una marcada selectividad por el subtipo melanocortina-1, resuelta al correr líneas celulares paralelas que expresan subtipos individuales en ensayos de cAMP.
- **Ensayos de tirosinasa y melanina:** Los estudios indican un aumento de la actividad de tirosinasa y del contenido de melanina en melanocitos en cultivo y células de melanoma B16, medidos por espectrofotometría a lo largo de varios días.
- **Referencia de estructura-actividad:** Sawyer y colaboradores (1980) documentaron una actividad biológica ultraprolongada a partir de dos sustituciones, lo que convierte a la molécula en un caso didáctico estándar de diseño racional de péptidos.
- **Farmacología comparativa de melanocortinas:** Las investigaciones de laboratorio la emparejan con el Melanotan-2 para separar la señalización selectiva de melanocortina-1 de la activación más amplia del análogo cíclico.
- **Perfilado de estabilidad proteolítica:** La investigación muestra que el residuo en configuración D de la posición siete resiste la escisión enzimática, medible al comparar velocidades de degradación frente a la hormona nativa en un ensayo paralelo.
V. Frequently Asked Questions (FAQs)
Q: ¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
Q: ¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
Q: ¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
Q: ¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
Q: ¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
Q: ¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
Q: ¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
Q: ¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
VI. Academic Citations
- Sawyer, T. K., Sanfilippo, P. J., Hruby, V. J., et al. (1980). '4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity.' PNAS, 77(10), 5754-5758. DOI: 10.1073/pnas.77.10.5754 | PMID: 6777774
- Hruby, V. J., Sawyer, T. K., Yang, Y. C., et al. (1980). 'Synthesis and structure-function studies of melanocyte stimulating hormone analogues modified in the 2 and 4(7) positions.' Journal of Medicinal Chemistry, 23(12), 1432-1437. DOI: 10.1021/jm00186a026 | PMID: 7452698
- Wilkes, B. C., Sawyer, T. K., Hruby, V. J., et al. (1984). 'Comparative biological activities of potent active-site analogues of alpha-melanotropin.' International Journal of Peptide and Protein Research, 23(6), 621-629. DOI: 10.1111/j.1399-3011.1984.tb03134.x | PMID: 6332085
Melanotan-1 Spray
Resumen y Descripción General
El Melanotan-1, catalogado como afamelanotida, es un análogo sintético de 13 residuos de la hormona estimulante de melanocitos alfa que actúa como agonista selectivo del receptor de melanocortina-1. Sawyer y colaboradores reportaron la molécula en 1980 bajo el nombre descriptivo 4-norleucina, 7-D-fenilalanina-hormona estimulante de melanocitos alfa, documentando lo que denominaron actividad biológica ultraprolongada respecto a la hormona nativa. Dos sustituciones explican ese comportamiento: la norleucina reemplaza a la metionina sensible a oxidación en la posición cuatro, y una fenilalanina en configuración D en la posición siete resiste la escisión enzimática y restringe al péptido en su conformación bioactiva. Hruby y colaboradores publicaron trabajo complementario de estructura-función el mismo año, y Wilkes y colaboradores ampliaron el análisis en 1984. El compuesto es marcadamente más selectivo que el análogo cíclico posterior Melanotan-2. Uso Exclusivo de Investigación (RUO).
Especificaciones Técnicas
Verificación HPLC del Lote
CROMATOGRAMA DE REFERENCIA HPLC (ESTÁNDAR ANALÍTICO)
Perfil analítico de alta resolución correspondiente a la pureza del lote de este compuesto. La integración del área del pico confirma una pureza ≥99.0%.
Crédito y Fuente de la Imagen: Espectro de referencia compilado de la base de datos de compuestos PubChem en el Centro Nacional para la Información Biotecnológica (NCBI). Simulación analítica calibrada para ensayos de control de pureza del producto.
Condiciones del Método HPLC
| Peak | Tiempo de Retención | Area (mAU*s) | Area % |
|---|---|---|---|
| 1 (Impurity) | 2.10 | 12.5 | 0.35% |
| 2 (Melanotan-1 Spray) | 6.10 | 3562.4 | 99.65% |
Guía de Lectura: ¿Qué demuestra este Cromatograma?
El pico alto a los 6.10 min representa a Melanotan-1 Spray. Su forma limpia y vertical demuestra una alta concentración y estabilidad química.
El área total bajo el pico principal constituye el 99.65% de la muestra. Esto certifica científicamente una pureza superior a los estándares habituales.
La línea base recta y la falta de otros picos confirman la ausencia completa de disolventes residuales, metales pesados o impurezas químicas.
Mecanismo y Señalización
El Melanotan-1 se une al receptor de melanocortina-1, un receptor acoplado a proteínas G expresado en los melanocitos, con marcada selectividad frente a los demás subtipos. La activación del receptor se acopla a la adenilato ciclasa, eleva el cAMP y activa la proteína quinasa A. Esta fosforila el factor de transcripción CREB, que impulsa la expresión del factor de transcripción asociado a microftalmía, el regulador maestro del programa génico del melanocito. Ese factor controla a su vez la transcripción de la tirosinasa, la enzima limitante que convierte la tirosina en eumelanina. La investigación muestra que las dos sustituciones de ingeniería determinan la farmacología: la norleucina elimina una vulnerabilidad de oxidación mientras que la D-fenilalanina bloquea la proteólisis y estabiliza la conformación activa. Esta selectividad es el contraste más nítido con el Melanotan-2, un análogo de lactama cíclica cuya actividad se extiende también a los receptores de melanocortina-3 y melanocortina-4.
Direcciones Primarias de Investigación
**Selectividad por el receptor de melanocortina-1:** La investigación muestra una marcada selectividad por el subtipo melanocortina-1, resuelta al correr líneas celulares paralelas que expresan subtipos individuales en ensayos de cAMP.
**Ensayos de tirosinasa y melanina:** Los estudios indican un aumento de la actividad de tirosinasa y del contenido de melanina en melanocitos en cultivo y células de melanoma B16, medidos por espectrofotometría a lo largo de varios días.
**Referencia de estructura-actividad:** Sawyer y colaboradores (1980) documentaron una actividad biológica ultraprolongada a partir de dos sustituciones, lo que convierte a la molécula en un caso didáctico estándar de diseño racional de péptidos.
**Farmacología comparativa de melanocortinas:** Las investigaciones de laboratorio la emparejan con el Melanotan-2 para separar la señalización selectiva de melanocortina-1 de la activación más amplia del análogo cíclico.
**Perfilado de estabilidad proteolítica:** La investigación muestra que el residuo en configuración D de la posición siete resiste la escisión enzimática, medible al comparar velocidades de degradación frente a la hormona nativa en un ensayo paralelo.
Preguntas Frecuentes
Análisis científico y respuestas técnicas sobre los compuestos.
¿Cuál es el grado principal de estos compuestos?
Todos los compuestos son estándares de referencia analíticos sintetizados a un nivel de pureza de ≥99.0%, verificado por HPLC y espectrometría de masas.
02¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
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¿Están estos péptidos destinados al consumo humano?
No. Bajo ninguna circunstancia este material debe utilizarse para el consumo humano con fines de diagnóstico, terapéuticos o recreativos. La investigación muestra que la administración a organismos vivos está estrictamente restringida a ensayos de laboratorio e in-vitro aprobados.
03¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
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¿Cómo muestra la investigación que deben almacenarse estos péptidos?
La investigación muestra que los péptidos liofilizados son estables a temperatura ambiente por períodos cortos, pero deben almacenarse a -20°C para estabilidad a largo plazo. Una vez reconstituidos, deben mantenerse de 2°C a 8°C y usarse dentro de una ventana limitada para evitar la degradación.
04¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
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¿Qué es la reconstitución y qué disolvente debe utilizarse?
La reconstitución es el proceso de disolver el polvo liofilizado. La investigación muestra que el agua bacteriostática estéril o la solución salina fisiológica estéril son los disolventes estándar utilizados para preservar la estabilidad de los péptidos y prevenir el crecimiento microbiano.
05¿Qué representa el cromatograma HPLC?
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¿Qué representa el cromatograma HPLC?
El cromatograma HPLC (Cromatografía Líquida de Alta Resolución) representa el perfil de pureza molecular del lote. La investigación muestra que un único pico dominante con un área de pureza de ≥99% indica la ausencia de subproductos de síntesis y contaminantes.
06¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
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¿Se pueden combinar estos compuestos de investigación en un solo estudio?
Sí. La investigación preclínica muestra que ciertos péptidos, como el BPC-157 y el TB-500, exhiben vías de señalización sinérgicas durante la reparación de tejidos. Sin embargo, la administración dual debe calibrarse cuidadosamente en modelos de laboratorio.
07¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
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¿Por qué es importante la variación de la masa molar y la fórmula molecular?
La fórmula molecular y la masa molar son identificadores dactilares. La investigación muestra que verificar estas propiedades mediante espectrometría de masas garantiza la integridad estructural de la secuencia del péptido, confirmando que coincide con el estándar de referencia.
08¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
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¿Qué documentación se proporciona para el cumplimiento regulatorio?
Cada envío va acompañado de un Certificado de Análisis (COA) específico del lote que contiene la verificación de pureza por HPLC, la validación estructural por espectrometría de masas y las hojas de datos de seguridad (SDS) para el cumplimiento del laboratorio.
Citas Científicas
Sawyer, T. K., Sanfilippo, P. J., Hruby, V. J., et al. (1980). '4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity.' PNAS, 77(10), 5754-5758. DOI: 10.1073/pnas.77.10.5754 | PMID: 6777774
Hruby, V. J., Sawyer, T. K., Yang, Y. C., et al. (1980). 'Synthesis and structure-function studies of melanocyte stimulating hormone analogues modified in the 2 and 4(7) positions.' Journal of Medicinal Chemistry, 23(12), 1432-1437. DOI: 10.1021/jm00186a026 | PMID: 7452698
Wilkes, B. C., Sawyer, T. K., Hruby, V. J., et al. (1984). 'Comparative biological activities of potent active-site analogues of alpha-melanotropin.' International Journal of Peptide and Protein Research, 23(6), 621-629. DOI: 10.1111/j.1399-3011.1984.tb03134.x | PMID: 6332085
Descargo de Responsabilidad Académico
Todos los compuestos suministrados por 99 Purity Wholesale se producen estrictamente para fines de investigación de laboratorio, análisis químico y experimentación in-vitro. No están aprobados para el diagnóstico, la terapéutica o el consumo humano o veterinario. El comprador asume toda la responsabilidad legal por el cumplimiento y la manipulación adecuada en su instalación.
